简介:酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用。酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性。酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关。酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险。局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应。该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考。
简介:雷洛昔芬是第二代选择性雌激素受体调节剂,在骨组织中具有雌激素样作用,在乳腺组织和子宫内膜中则有抗雌激素样作用,可用于治疗绝经后妇女骨质疏松症,临床研究发现它还有预防浸润性乳腺癌(invasivebreastcancer)的作用。其常见的不良反应主要有流感样症状、潮热、小腿痉挛、外周水肿、宫腔积液及胆囊疾病等,严重的不良反应有静脉血栓栓塞和致死性卒中,不同研究报道的不良反应发生率不完全相同。长期使用雷洛昔芬治疗对冠心病患者的突发事件危险无显著影响,也不会增加患子宫内膜癌的风险。雷洛昔芬降低临床椎骨骨折(clinjcalvertebralfractrue)和浸润性乳腺癌的风险与增加静脉血栓栓塞和致死性卒中的风险相当,临床医师在选用该药时应权衡利弊综合考虑。
简介:从南刘寄奴中分离并鉴定了14个化合物,分别为zhepiresinol(1),(-)-lariciresinol(2),ficusal(3),medioresinol(4),(+)-syringaresinol(5),1β,2β-epoxy-3β,4α,10α-trihydroxyguaian-6α,12-olide(6),5β,10α-dihydroxy-1α/-dehydroleucodin(7),3α-chloro-8α-acetoxy-4β,10α-dihydroxy-1β,2β-epoxy-5α,7αHguai-11(13)-en-12,6α-olide(8),13-O-desacetyleudesma-afraglaucolide(9),1,10-seco-4ξ-hydroxy-muurol-5-ene-1,10-diketone(10),1α-hydroxyafraglaucolide(11),aurantiamide(12),indole-3-aldehyde(13),loliolide(14)。所有化合物均为片次从该植物中分离得到,其中化合物1-4,8,10,13为首次从蒿属植物中分离得到。
简介:特比萘芬为丙烯胺类抗真菌药,口服用于治疗指甲、皮肤真菌感染。特比萘芬的常见不良反应为胃肠道反应,但近年时有肝损害报告,严重者可导致死亡。特比萘芬的肝损害机制可能和其抑制细胞色素P4502D6有关,也可能是其代谢产物特比萘芬烯丙基乙醛的直接肝毒性所致。本文通过检索PubMed、Reactions及CNKI数据库收集到40例特比萘芬所致肝损害病例。40例中男性13例,女性27例,年龄为24~75岁,特比萘芬剂量为250mg/d。肝损害发生时间为服药开始后5d至18周。主要临床类型为:急性肝细胞性肝炎、胆汁淤积性肝炎及重型肝炎。40例中有3例为肝衰竭,2例并发血液异常反应;1例出现自身免疫性肝炎;1例出现肝静脉闭塞病,接受肝移植后死亡。特比萘芬肝损害可用肾上腺皮质激素治疗,重症患者需要进行肝移植。临床应用特比萘芬前应明确适应证,并评价肝脏功能,应用期间应加强临床观察,定期进行肝功能监测。