简介:目的:鉴定华佗再造丸中具有细胞保护作用的化合物。方法:采用PC12细胞和小鼠脑微血管内皮细胞(bEnd.3)氧化损伤和缺糖缺氧再灌注(OGR)损伤模型测定,从中得到的72种单体成分中具有细胞保护活性和促神经细胞增殖活性的化合物。结果:可提高氧化损伤的PC12细胞存活率的化合物有槲皮素和异鼠李素;可提高OGR损伤的PC12细胞存活率的单体有异甘草素、3-咖啡酰奎尼酸和人参皂苷Rb1。可促进正常PC12细胞增殖的单体化合物有人参皂苷Rg2、胆酸钠等8种化合物。可提高氧化损伤的bEnd.3细胞存活率的单体有槲皮素、芍药苷等6种化合物。可提高OGR损伤的bEnd.3细胞存活率的单体有槲皮素、人参皂苷Rg1等6种化合物。结论:除槲皮素对不同细胞不同损伤模型细胞均有保护作用,为广谱细胞保护剂外,其余化合物均有一定的细胞选择性或模型选择性保护作用,对神经细胞增殖有促进作用的化合物未见有细胞保护作用。这些结果为华佗再造丸治疗脑血管疾病提供了进一步的药理学依据。
简介:龙葵碱又名颠茄碱,是由葡萄糖残基和茄啶组成的一种弱碱性糖苷,不溶于水、乙醚、氯仿,能溶于乙醇,与稀酸共热生成茄啶及一些糖类。大量研究表明龙葵碱具有很好的抗肿瘤、降压、强心、保肝、抗炎以及保护肾细胞等疗效。但能刺激性和腐蚀胃肠道黏膜,麻痹中枢神经,对红细胞产生溶血,损害心肌等,且能于孕早期可导致小鼠胚胎死亡,具有一定的胚胎毒性;致畸和致突变也均有报道。其中对龙葵碱的近期研究主要是遗传毒性及雄性生殖毒性。本实验课题组前期体内实验表明,龙葵碱可以透过血一生殖腺屏障干扰精子正常形成与成熟。骨髓细胞微核实验显示,小鼠体细胞遗传物质受到损伤。单细胞凝胶电泳实验从形态学显示龙葵碱对骨髓细胞DNA的损伤作用。流式细胞仪分析结果显示,龙葵碱可使骨髓细胞周期阻滞在G0/G1期,抑制了骨髓细胞的生长。龙葵碱对小鼠骨髓细胞p53蛋白含量的影响显示,龙葵碱能使细胞内p53蛋白含量显著增加,诱导细胞进入G1期,抑制细胞增殖。采用冷胰酶消化法体外原代培养昆明小鼠睾丸支持细胞。
简介:目的建立测定喘止咳糖浆含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法色谱柱为UltimateXB—C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol/L磷酸二氢钠缓冲液(pH=3.0,0.4%的三乙胺)-甲醇(96:4),流速0.9mL/min,枉温30℃,检测波长210nm。结果盐酸麻黄碱质量浓度在1.9344~30.9500μg/mL(r=1.0000)与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.50%;盐酸伪麻黄碱质量浓度在2.4813—39.7000μg/mL(r=0.9999)与峰面积线性关系良好,平均回收率为96.57%(n=5)。结论该方法简便、准确,重复性好.适用于定喘止咳糖浆的质量控制。
简介:目的研究半夏生物总碱(PTA)和钩藤生物总碱(UTA)抗惊厥的协同作用,并探讨其相互作用机制。方法采用小鼠最大电休克惊厥试验和急性毒性试验检测PTA和UTA单用和三种比例(1:1,1:4,4:1)配伍的抗惊厥作用及毒性效应,并采用bliss’s法分别计算它们的ED50和LD50。用等效线法评价其协同作用并计算各组配伍的受益指数(BI)。制备大鼠运动皮层定位注射青霉素惊厥模型,同时采用高效液相色谱法(HPLC)测定海马区癫痫相关递质Glu、Asp、Gly、GABA的含量。结果半夏、钩藤生物总碱4:1配伍的抗惊厥作用呈现协同,而毒性呈现相互拮抗,是PTA和UTA合用的最佳比例。而两药1:4和1:1比例配伍尽管在最大电休克惊厥试验中抗惊厥作用呈现协同,但是在毒性试验中毒性效应却呈现相加。PTA和UTA单用和4:1合用,均可明显减少海马Glu的水平,增加GABA的水平,且4:1合用组的GABA水平要比两单药组高。但对Asp、Gly无明显影响。结论PTA和UTA以4:1合用时抗癫痫效应协同、毒性拮抗。两药合用的抗惊厥作用机制可能与其同时降低Glu能神经的兴奋性,并协同提高GABA能神经功能有关。
简介:摘要:目的 :建立HPLC法,测定咳喘安口服液麻黄中盐酸麻黄碱及盐酸伪麻黄碱的含量。方法:采用蒸馏法提取盐酸麻黄碱及盐酸伪麻黄碱,以HPLC方法测定,C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-三乙胺(3.5∶100∶0.2)(用磷酸调节pH值至2.7)为流动相;检测波长207nm。结果:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱分别在0.05062μg~0.50620μg(0.9999)、0.02395μg~0.23950μg(0.9999)范围内呈线性,平均回收率分别为97.08%、99.41%,RSD分别为0.71%、0.97%(n=6)。结论:本方法样品制备操作简便,稳定,准确度高,可用于测定咳喘安口服液中麻黄的含量。
简介:目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。
简介:目的建立测定半夏糖浆中麻黄碱和伪麻黄碱含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法采用Welch(月旭)UltimateXB-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以pH=3.0的0.02mol/L磷酸二氢钠缓冲液(含0.4%的三乙胺)-甲醇(90∶10)为流动相,流速为1mL/min,检测波长为210nm。结果盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱质量浓度分别在1.9344~92.85μg/mL和2.4813~119.10μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,线性回归方程分别为Y=0.8888X-0.0672,r=1.0000(n=6)和Y=0.6911X-0.1396,r=1.0000(n=6),回收率均大于95.00%(n=6)。结论该方法分离度、线性关系、重复性、稳定性、回收率均符合要求,适合于半夏糖浆中麻黄碱和伪麻黄碱的含量测定。
简介:目的 通过比较对不同跨膜离子电流作用的效能、效价,探讨传统中药苦参碱抗心律失常作用弱于西药奎尼丁、维拉帕米的原因,确定苦参碱作用的最佳靶点。方法 应用全细胞膜片钳技术记录大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流。首先应用乌头碱诱发心肌离子电流改变,然后观察苦参碱、奎尼丁和维拉帕米对乌头碱诱发离子电流和动作电位改变的作用。结果 乌头碱1μmol·L-1诱发大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流显著变化。乌头碱延长动作电位时程同时增加钠、L-型钙电流和内向整流钾电流。苦参碱100μmol·L-1恢复乌头碱诱发的改变,但作用弱于奎尼丁和维拉帕米。结论 应用乌头碱打破了心室肌细胞离子通道的平衡,而应用苦参碱明显抑制乌头碱诱发的改变,但其效能效价低于常用的奎尼丁和维拉帕米更多还原
简介:目的:研究银屑病患者服用乙双吗啉/乙亚胺与继发白血病的关系。方法:根据入选标准收集1990年1月至2006年3月间住院的银屑病患者189例,其中合并白血病患者39例,为病例组(服用过乙双吗啉/乙亚胺的患者22例);未合并白血病患者150例,为对照组(服用过乙双吗啉/乙亚胺的患者19例)。对服药者与未服药者发生白血病的风险、白血病类型和染色体畸变率进行分析。结果:41例服药者中22例(53.66%)发生了白血病,148例未服药者中17例(11.49%)发生了白血病。服药者与未服药者的白血病发生风险的比值比(OR)为8.92(95%可信区间为3.76-21.44,P〈0.01)。染色体检查显示,服药者12例中,10例有染色体异常(83.33%),未服药者8例中有5例染色体异常(62.50%),二者染色体异常的发生率无统计学差异。继发白血病类型以急性早幼粒细胞性白血病(M3)为主要类型(53.85%),其次为急性粒细胞性白血病部分分化型(M2),占25.64%。结论:治疗银屑病时继发白血病可能与服用乙双吗啉/乙亚胺有关,白血病类型主要为粒细胞性白血病。
简介:摘要:吴茱萸碱是云香料植物吴茱萸中提取的药品材料,这种元素是大量存在于石斛和疏毛吴茱萸中至关重要的活性物质。近年来,有研究发现这种碱性物质能够提升药物的活性,并且吴茱萸碱能够有效地抑制多种癌细胞的分裂和增生、诱导细胞周期的阻滞,并推动细胞的迁移。除此之外,吴茱萸在治疗心血管类疾病、手足癣等多种疾病的进程中都具有明显的药理活性。但吴茱萸碱这种活性材料也存在微小的毒性,例如这种材料存在肝毒性、肾毒性和心脏毒性等等。目前,医学界针对吴茱萸碱的药理应用和毒理机制还没有明确的研究结果,的针对吴茱萸碱在体内外的毒性表现研究也相对较少。本篇文章主要是针对吴茱萸碱近年来的药理研究学和毒理研究学的研究结果进行了总结,希望能够为吴茱萸碱在临床医学中的深入应用提供新的参考意见。
简介:摘要 目的:建立小儿咳喘灵颗粒中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量检测方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱条件:色谱柱为Welch Ultimate LP-C18(5μm,4.6mm×250mm);以乙腈-0.2%磷酸溶液(5:95)为流动相;检测波长为207nm;流速为1.0ml/min;柱温为35℃。结果:盐酸麻黄碱在线性浓度范围0.26~20.78μg/ml内,具有良好的线性关系,r=1.0000,平均加标回收率为96.7%,RSD=0.9%(n=6);盐酸伪麻黄碱在线性浓度范围0.26~20.46μg/ml内,具有良好的线性关系,r=1.0000,平均加标回收率为103.4%,RSD=0.9%(n=6)。结论:本方法操作简便快速,有较好的重复性好,可用于小儿咳喘灵颗粒中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量的检测。