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  • 简介:摘要以17α-羟基-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮为原料,经过酯化、乙二醇保护、环氧化、格式反应、水解制得醋酸优利司特,总收率40.1%,纯度99.6%。工艺中的多步反应未经分离纯化直接投入下步反应,而通过重结晶等方式获得较高纯度的目标化合物,因此本方法在提高产率的同时,可以显著减少反应的后处理操作,且反应溶剂循环使用无需更换,降低了生产成本。

  • 标签: 醋酸优利司特 合成 工艺优化
  • 简介:摘要结合本单位实际情况,设计以“PET显像剂碳核素标记乙酸盐合成工艺方法”为基础,通过四氢呋喃环和反应环的双环法设计合成装置。采用THF环冲洗稀释反应液,以便在微酸性溶液加入终止反应时,不再出现管道堵塞现象,方便可靠,符合临床要求。

  • 标签: 11C-乙酸盐 合成模块 研究
  • 简介:摘要对头孢唑肟钠的合成工艺进行了研究,以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸(7-ANCA)为原料,与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯(AE活性酯)反应制得头孢唑肟酸,再与无水碳酸钠反应制得头孢唑肟钠。所得产品质量好,产率达85.8%。本方法操作简便易行,适于工业化生产。

  • 标签: 头孢唑肟钠 合成 7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸
  • 简介:摘要α,α-二甲基-4-(2-溴乙酰基)苯乙酸甲酯2经过还原反应制得α,α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯3,3与1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑4发生烷基化反应,再经水解得到比拉斯汀1,总收率约76%。

  • 标签: 比拉斯汀 组胺H1受体拮抗剂 合成
  • 简介:摘要本文介绍了一种奥美沙坦酯(1)的新合成方法。以4-溴苯甲醛(2)为原料,与2-(2’-三苯甲基四唑-5-基)苯基硼酸(3)进行Suzuki偶联反应,NaBH4还原后发生Mitsunobu反应,然后经过水解、酯化、脱保护得到奥美沙坦酯(1),总收率为76%。

  • 标签: 奥美沙坦酯 降压 合成
  • 简介:

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  • 简介:摘要在新药的研发领域,通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势,对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生物的合成

  • 标签: 红霉素 衍生物 合成
  • 简介:摘要目的比较藜芦醛微波辐射合成法和传统化学合成法的差异。方法分别做藜芦醛的传统化学合成及微波辐射合成实验。结果与传统化学合成法相比,微波辐射合成实验操作简便、反应速度快、不需要溶剂、绿色环保、没有热惯性等优点。

  • 标签: 微波辐射 传统油浴加热 藜芦醛
  • 作者:
  • 学科: 医药卫生 > 免疫学
  • 创建时间:2017-01-11
  • 出处:《医药前沿》 2017年第1期
  • 机构:英国《自然?通讯》杂志发表的一项医学成果显示,在三只羊羔体内,替代肺动脉的生物工程血管能够在受体中生长。美国科学家的这项研究如能在人体中同样得到验证,那么这种新型血管移植物将使年轻患者不再需要反复接受手术。
  • 简介:

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  • 简介:摘要盐酸莫西沙星属于广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,通过对药物合成以及结构解析的分析,进一步对盐酸莫西沙星的药理和毒理作用进行分析。本文主要分析的是盐酸莫西沙星的合成及结构解析,全文通过实验过程以及实验分析进行相关分析。

  • 标签: 盐酸莫西沙星 合成 结构解析
  • 简介:摘要从化学合成法综述多肽的合成,对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

  • 标签: 多肽 化学合成 药物载体
  • 作者:
  • 学科: 医药卫生 > 免疫学
  • 创建时间:2015-12-22
  • 出处:《医药前沿》 2015年第32期
  • 机构:来自耶鲁大学的科学家通过化学合成的方法合成了一些简易蛋白分子,这些蛋白分子几乎不存在化学多样性,但仍然能够在调节细胞功能方面发挥特定作用。
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  • 简介:摘要尿素法合成O-甲基异脲硫酸盐。在合成O-甲基异脲硫酸氢盐时采用了用氯仿做溶剂,克服了没有溶剂反应时温度难以控制的问题;采用了正辛醇做析晶溶剂,使得产品的质量和收率得到提高。O-甲基异脲硫酸氢盐再与碱中和可得到高纯度的O-甲基异脲硫酸盐。

  • 标签: O-甲基异脲硫酸盐 合成
  • 简介:摘要水杨醛Schiff碱及其金属配合物在目前各学科的相关研究领域的应用已经得到广泛关注。而对于合成的水杨醛Schiff碱及其金属配合物的合成而言,一般可以用红外、紫外以及荧光光谱等来实施光谱分析,用以确定其合成的是否为想要得到的目标产物。

  • 标签: Schiff碱 金属配合物 合成
  • 简介:摘要海洋天然活性成分中含有噻唑环的天然产物被发现具有很好的抗肿瘤,抗病毒活性,开展噻唑环类化合物的合成以及生物活性研究具有相当重要的意义。本课题通过研究噻唑啉和噻唑环的合成方法,优化实验条件,发展一种对环境友好的噻唑环的合成方法学。

  • 标签: 海洋天然活性成分 Aeruginosins 噻唑环 噻唑啉 环境友好 合成
  • 简介:摘要将腺苷通过乙酰化反应制备得到乙酰腺嘌呤,然后再于氢氧化钠溶液中水解直接制备得到腺嘌呤,工艺简便易行,收率高,是适用工业化生产的

  • 标签: 腺苷 腺嘌呤 乙酰化 水解
  • 简介:摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生物。方法以8-羟基喹啉为原料,经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones),然后与吡啶衍生物和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,共合成10个新化合物。结论合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究,同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

  • 标签: 中氮茚并喹啉酮 环化缩合 Shaikh方法 合成
  • 简介:摘要目的观察应用合成网片在女性盆底重建手术中使用的临床效果。方法选择2009年1月~2012年12月在我院应用合成网片治疗的女性盆底障碍性疾病患者55例。其中行全盆底重建术(proliftTM)22例,前盆底重建术(proliftA)18例,前盆底重建术+会阴修补术12例,尿道无张力吊带术(Tension-freeVaginalTapeobturatortechnique,TVT-O)15例;保留子宫9例,阴式子宫切除26例,宫颈截除5例。采用POP-Q分期评分、SUI分度和随访结果作为合成网片在FDFP患者中临床疗效评价指标。结果55例患者手术过程顺利,平均手术时间(91.24±42.46)min,网片放置时间(15.92±5.45)min,术中出血(110.1±49.33)ml,术后最高体温36.2℃~38.1℃,尿管放置时间4~6天,平均住院(7.04±1.93)天。1例出现术后切口处红肿,2例患者术后15个月、18个月发生网片侵蚀,1例发生网片感染;15例患者术后3个月恢复性生活,2例因网片侵蚀伴性交有异物感并有性交疼痛。结论应用合成网片在治疗女性盆底障碍性疾病中,操作简单、过程安全、出血量较少、效果显著,但伴有一定的并发症,在治疗该病时应做好术前沟通、术中常规和术后定期随访,以减少手术并发症。

  • 标签: 合成网片 盆底功能障碍性疾病 盆底重建 TVT-O
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