简介：免疫性疾病需要新的治疗药物,选择性免疫调控是一条新颖且可行的途径。本文通过发现并阐明一些中药及其成分的选择性免疫抑制特性,提出不同于现有免疫抑制剂的崭新作用方式和药物发现途径。

简介：创新药物研究对医药产业的发展,保障人民身体健康具有重要的作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率.据统计,1982～2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功的新药90%以上系与天然产物有关.由此可见创新药物与天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大.

简介：目的：探索基于表面等离子共振技术的抗淀粉样蛋白聚集药物的实验条件、方法。方法：制备Amyloidβ1-40与1-42单体和聚体,配制对照分析物CR/TS/TT浓度梯度（0μg/ml、7.81μg/ml、15.63μg/ml、31.25μg/ml、62.5μg/ml、125μg/ml、250μg/ml、500μg/ml）。采用CM5芯片,分别将蛋白的单体和聚体通过氨基偶联固定于芯片表面。将样品依次进样,进行亲合分析。结果：Aβ1-40与Aβ1-42单体在25℃温度下静置24h可制备成实验用聚集体;SPR分析系统进样参数：流速30μl/min,结合时间300s,解离时间300s,再生1mMNaOH15s;实验优选阳性对照为CR（CongoRed）。结论：以上实验条件可用于SPR系统中抗β淀粉样蛋白聚集药物的初步筛选,实验方法稳定,结果可信。

简介：目的：研究更好的异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法：通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果：以72%的产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论：微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

简介：

简介：0.02、0.04、0.06mmolASI和0.008、0.016、0.024mmolSK可对抗远志皂苷的溶血作用,且随剂量的增加而增大。12.5mg/kgASI及6mg/kgSK,ig每日二次,连续5天,可对抗CCl4所致死亡。12.5、25mg/kg×dASI,6、12mg/kg×dSK,ig持续14～16天,可引起昆明种小鼠或C57BL/6小鼠的红细胞内超化歧化酶活性明显增加。12.0mg/kg×dSK、25mg/kg×dASI持续4天,可使昆明种小鼠或C57小鼠的肝内MDA含量明显下降,GSH含量明显上升。以上结果提示黄芪苷具有抗生物氧化性质,这不仅可能有助于解释黄芪苷对抗CCl4的毒性作用和远志皂苷的溶血作用,这一基本生化机制,也有助于阐明中医应用黄芪异病同治的原理。

简介：目的：研究三七茎叶皂苷水解产物的化学成分。方法：采用各种色谱技术进行分离纯化，利用理化常数测定和光谱数据分析进行结构鉴定。结果：从三七茎叶皂苷水解产物中分离得到8个化合物，分别鉴定为达玛烷-20（22）-烯-3β，12β，25-三醇[dammarane-20（22）-en-3β，12β，25-panaxatriol，Ⅰ]，20（R）-达玛烷-3β，6α，12β，20，25-五醇[20（R）-dammarane-3β，6α，12β，20，25-pentol，Ⅱ]，20（R）-达玛烷—3β，12β，20，25-四醇[20（R）-dammarane-3β，12β，20，25-triot，Ⅲ]，20（s）-人参二醇[20（s）-panaxadiol，20（s）-PD，Ⅳ]，20（s）-原人参二醇[20（S）-protopanaxadiol，20（s）-PPD，Ⅴ]，20（R）-原人参二醇[20（R）-protopanaxadiol，20（R）-PPD，Ⅵ]，20（s）-人参三醇[20（S）-panaxatriol，20（S）-PT，Ⅶ]，20（s）-25-甲氧基-达玛烷-3β，12β，20-三醇[20（s）-25-me—thoxyl—dammarane-3β，12β，20-triol，Ⅷ]。结论：化合物Ⅱ和Ⅴ为首次从三七茎叶皂苷水解产物中分得。

简介：目的：从红树植物内生真菌中寻找具有酶抑制活性的次生代谢产物。方法：利用各种柱层析手段，结合各种波谱方法分离鉴定红树植物内生真菌GT6105的化学成分．．结果：从红树植物内生真菌GT6105发酵液中分离纯化了12个化合物：邻苯二甲酸二乙基己酯（1），阿魏酸（2），3，5-二羟基甲苯（3），邻苯二甲酸丁酯（4），2-羟基-3-苯丙酸（5），2，3-二羟基甲苯（6），3，4，5-三羟基甲苯（7），5-甲氧基-2，3-二羟基甲苯（8），对羟基苯甲酸（9），2，2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇（10），2，2-二甲基-6-羧基-苯并吡喃（11），4-（4-甲酰-2-甲氧-1-苯氧基）丁酸（12）。结论：化合物12为首次从天然界分得，化合物2、10和11具有较弱的酶抑制活性。

简介：

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

简介：检索国内外药学核心期刊,按照结构类型对2003年发现的新化合物进行综述,并对具有生物活性的化合物进行了重点介绍.2003年我国学者共发表文章400多篇,分离鉴定化合物2200多个,其中新化合物604个,活性化合物64个.通过对新化合物的归纳整理及生物活性的介绍,为新药的研究与开发提供参考.

简介：仙人掌水煎液体外能明显抑制由CCl4所致小鼠和大鼠肝匀浆中MDA的生成，灌胃给药也能明显降低CCl4所致肝损伤小鼠肝组织中丙二醛的含量。

简介：目的:观察降脂片对高脂血症鹌鹑的调脂及抗氧化作用。方法:对高脂血症模型鹌鹑连续治疗给药两周,检测血清和肝组织中总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)含量,及一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷草转氨酶(ALT)、谷丙转氨酶(AST)含量。结果:与模型组比较,2.4、1.2g生药/kg药物组的动物血清和肝组织中TC、TG、LDL-C含量明显降低,HDL-C含量显著升高。同时对血清及肝组织中NO、SOD水平下降及MDA、ALT、AST含量升高有拮抗作用。结论:降脂片具有调节血脂、肝脂,抗脂质过氧化及清除氧自由基的作用。

简介：目的：研究益肝灵分散片（YGLFS）对化学性肝损伤的保护作用。方法：采用CCl4和D-GalN所致小鼠急性肝损伤模型,检测血清ALT、AST的活性。以CCl4所致大鼠慢性肝损伤模型,检测血清ALT、AST活性及TP、ALB及肝组织HYP含量,求出肝脏系数,对肝组织进行病理形态学观察。结果：YGLFS能明显降低急性肝损伤小鼠血清ALT、AST活性,明显降低慢性肝损伤大鼠血清ALT、AST活性,升高ALB和A/G;能明显降低肝脏系数及肝组织HYP含量;明显减轻肝纤维组织增生程度。结论：YGLFS对急慢性化学性肝损伤均具有明显保护作用。

简介：进入21世纪，人类面临着前所未有的生存与发展危机。资源、能源和环境危机已经成为人类社会可持续发展的瓶颈问题。生物催化与生物转化是以微生物或酶作为催化剂，以可再生资源取代化石资源，大规模生产人类所需的化学品、医药、能源、材料等，是解决人类目前面临的资源、能源和环境危机的有效手段。生物催化与生物转化是生物学、化学、过程科学的交叉，是学科发展的前沿技术。世界经合组织指出，

简介：补体系统的非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专一的补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物的筛选,发现自然界中广泛存在的某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著的抗补体活性。本文对天然产物类抗补体活性成分的研究方法、已发现活性化合物的化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂的应用前景。

简介：目的：观察鹰嘴豆总皂苷（鹘cA）对2型糖尿病大鼠抗氧化作用的影响。方法：以高脂饲料喂养后的雄性Wister大鼠腹腔注射链脲佐菌素（STZ）诱导2型糖尿病模型，造模动物分别灌胃给予鹰嘴豆总皂苷低剂量100mg／kg、高剂量300mg／kg，4周后，测定各组大鼠肝脏、肾脏、肺、骨骼肌等组织中相关抗氧化指标。结果：与糖尿病模型组相比，鹰嘴豆总皂苷100ms／kg、300mg／kg剂量均能升高肝脏、肾脏、骨骼肌、肺组织中的TSOD、GSH-Px活力，升高肝脏、肾脏、骨骼肌中CAT活力，降低MDA含量，降低肺组织中的CAT活力。结论：鹰嘴豆总皂苷能够改善2型糖尿病大鼠的抗氧化能力。

简介：以中药为代表的天然药物在防治慢性疾病方面具有化学药物所欠缺的独特优势，随着人类疾病谱的变化，这一特点会表现的更加明显，天然药物将会发挥其应有的重要作用。然而正如大家所知，要充分发挥天然药物的优势，阐明其药效物质基础和作用机制是必须解决的科学问题，对于中药多成分、多靶点、多水平、多层次协同作用发挥临床疗效的特点已达成共识，但深入的了解和明确的阐述还远远不够。基于免疫系统在多种疾病发生发展中所扮演的重要角色，

简介：本文研究了齐酞酸钠对小鼠化学性肝损伤的保护作用。并与齐墩果酸进行了比较。结果表明，齐酞酸钠呈剂量依赖性地明显降低D－氨基增乳糖、扑热息痛、氯化镉所致肝损伤小鼠血清丙氨酸氨基转移酶的升高，显著减轻肝脏中脂肪蓄积；减轻肝脏病理损害，但对正常小鼠的血清丙氨酸氨基转移酶及肝脏脂肪含量无影响。在同等剂量下，上述作用优于齐墩果酸。

简介：