简介:目的:系统研究蒙古鸦葱的抗肿瘤活性成分。方法:使用硅胶、SephadexLH-20、ODS和HPLC分离、纯化,根据理化性质和光谱分析鉴定化合物的结构。采用MTT法和SRB法进行活性跟踪和单体化合物的抗肿瘤活性筛选。结果:分离鉴定了12个化合物,分别为脱氢木香内酯(1)、β-谷甾醇(2)、胆甾醇(3)、5α,8α-环二氧-24-甲基胆甾-6,22-二烯-3β-醇(4)、硬脂酸-1-甘油单脂(5)、1-亚油酸甘油酯(6)、硬脂酸(7)、软脂酸(8)、蔗糖(9)、毛地黄黄酮-5,3′-二甲酯(10)、邻苯二甲酸二异丁酯(11)和邻苯二甲酸二正丁酯(12)。结论:1~12均为首次从蒙古鸦葱中分离得到。药理实验表明,化合物1,4和10在50μg·mL^-1浓度下对小鼠肺腺癌细胞A-549显示出一定的抑制作用。
简介:目的:研究开口箭皂苷对肿瘤细胞凋亡的影响,并对其机制进行研究。方法:采用MTT法检测开口箭皂苷对体外培养的肿瘤细胞系HepG2、A549和SGC-7901增殖的影响,利用荧光染色技术及流式细胞术研究开口箭皂苷对HepG2细胞周期和细胞凋亡的影响,利用Westernblotting技术检测Bax、Bcl-2、P53蛋白的表达情况。结果:开口箭皂苷对HepG2肝癌细胞具有显著的抑制作用,其24、48及72h对HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为13.99μg/ml、11.78μg/ml和10.01μg/ml,且呈一定的量效关系和时效关系;对A549肺癌细胞的72h的IC50为23.68μg/ml,而对SGC-7901胃癌细胞的增殖无明显抑制作用。流式细胞仪检测结果显示,HepG2细胞经浓度为10、15和20μg/ml的开口箭皂苷处理24h后,S期细胞的比例分别为28.81%、34.96%、46.57%;凋亡细胞的比例分别为30.06%、30.32%和40.34%。Westernblotting结果显示,随着开口箭皂苷浓度的增加,Bax、P53蛋白的表达量增加,而Bcl-2的表达量减少。结论:开口箭皂苷可抑制HepG2和A549细胞的增殖并诱导HepG2细胞凋亡,其机制可能与开口箭皂苷上调P53蛋白表达,从而影响Bax和Bcl-2表达,使细胞阻滞于S期,并最终导致细胞凋亡。
简介:目的:研究复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤的增效作用及其机制。方法:用移植性肿瘤模型研究以正交实验配伍组成复合多糖的体内抗肿瘤活性;采用ELISA法测定IL-2、抑癌基因P27以分析复合多糖增效减毒的作用机制;采用透射电子显微镜观察药物作用下的肿瘤细胞形态变化。结果:复合多糖(香菇多糖100mg/kg、姬松茸多糖200mg/kg、茯苓多糖50mg/kg)在体内有一定的抑制肿瘤生长的作用,与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用,可增加IL-2的水平,可诱导肿瘤细胞凋亡,增强抑癌基因P27的表达。结论:复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用。
简介:目的:观察荞麦黄酮对脑缺血再灌注大鼠损伤的影响及其可能机制。方法:SD大鼠随机分为假手术组、模型对照组、荞麦黄酮剂量组(100、200、400mg/kg)及尼莫地平组(6mg/kg),各组灌胃给药1次/d,连续5d,末次给药2h后,建立大鼠大脑中动脉闭塞再灌注模型,再灌注24h后将各组大鼠进行神经行为评分,并测定大鼠脑梗死面积、脑含水量;测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-10(IL-10)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、内皮素(ET)、诱生型一氧化氮合酶(iNOS)及一氧化氮(NO)含量。结果:与假手术组比较,模型对照组大鼠神经行为评分值、脑梗死面积、脑含水量、MDA、IL-1β、TNF-α、ET、iNOS及NO含量均显著升高,而SOD及IL-10含量下降。与模型对照组比较,荞麦黄酮各剂量组(100、200、400mg/kg)能不同程度改善上述指标。结论:荞麦黄酮在100~400mg/kg剂量范围内对脑缺血再灌注损伤大鼠具有一定保护作用,其机制可能与抗氧化、抗炎及降低血管活性物质ET、NO含量相关。
简介:目的:研究一株分离自条斑紫菜丝状体上的真菌代谢产物的活性成分。方法:利用电镜观察真菌形态特征,利用MEA培养基进行大规模发酵,经硅胶层析、葡聚糖凝胶层析等各种层析手段分离化合物,通过波谱技术鉴定化合物结构,并利用MTT法测定化合物抗肿瘤活性。结果:该菌属于曲霉属,分离得到了两个化合物1和2,分别为cyclo(L-Trp-L-Phe)(1)和WIN64821(2)。MTT法测试结果表明,cyclo(L-Trp-L-Phe)和WIN64821对37株人体肿瘤细胞株具有中等细胞毒活性,其平均IC50分别为3.3和5.8μg·mL^-1。结论:第一次报道这两种化合物的抗肿瘤活性。
简介:目的:从光棘球海胆(Strongylocentrotusnudus)中分离纯化具有生物活性的海胆壳蛋白。方法:海胆壳先经丙酮脱脂,然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90%以上。通过MTT法测定了SUP-1A的体外抗肿瘤活性。结果:从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分的SUP-1A,MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞的增殖都有较强的抑制作用。结论:从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A,其具有较强的体外抗肿瘤活性。
简介:目的:研究番茄红素(Lycopene,LP)对大鼠肝脏局部缺血再灌注损伤的保护作用,并探讨其作用机制。方法:通过夹闭肝门静脉和肝动脉60min后去夹恢复血流的方法制作肝脏局部缺血再灌注模型,选取96只模型大鼠随机分为肝缺血再灌注模型对照组、番茄红素(5、10、20、40mg/kg)治疗组,复方丹参滴丸(135mg/kg)阳性对照组,并另取16只同龄大鼠作为假手术组;术后灌胃给药治疗4周,每天一次。4周后,通过生化分析仪测定各组大鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)活性,并通过紫外-可见分光光度计测定血清中丙二醛(MDA)含量以及总抗氧化能力(T-AOC)水平;检测肝脏组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、过氧化氢酶(CAT)活性;并通过HE染色观察肝脏组织病理学改变。结果:较缺血再灌注模型对照组,番茄红素(10、20、40mg/kg)治疗组大鼠血清中ALT、AST活性和MDA含量显著降低;番茄红素(20、40mg/kg)治疗组大鼠血清中ALP活性显著降低,T-AOC水平显著升高,肝脏组织中SOD和CAT活性显著升高;番茄红素(40mg/kg)治疗组大鼠肝脏组织中GSH-Px活性显著升高;番茄红素各治疗组肝组织病理性改变出现不同程度的改善,其中以番茄红素40mg/kg治疗组效果最为显著。结论:番茄红素对大鼠肝脏缺血再灌注损伤具有剂量依赖性的保护作用,其作用可能与番茄红素能够有效改善抗氧化酶活性、抑制氧化应激损伤、改善肝功能有关。
简介:目的:研究通心络腹腔注射对大鼠脑缺血再灌注损伤细胞凋亡的影响。方法:大鼠线栓法建立缺血2h再灌注损伤模型,再灌注后1小时、1天和5天断头取脑,TTC测定脑梗塞体积;透射电镜观察海马神经元的凋亡情况;western-blot观察caspase-3表达;RT-PCR测定c-fos基因的表达。结果:通心络腹腔注射可使大鼠脑梗塞体积减小;海马神经元凋亡由中晚期和凋亡小体转为早期凋亡表现,caspase-3,c-fos基因的表达降低。结论:通心络可能通过抑制凋亡反应的作用机制减轻脑缺血再灌注损伤,对缺血脑组织具有保护作用。
简介:目的:蛇六谷乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱层析后的所得组分进行体外抗肿瘤活性筛选。方法:使用硅胶吸附层析分离技术,对蛇六谷乙酸乙酯萃取物进行化学成分分离;应用MTT法检测备组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞增殖的影响。结果:蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离,得到A1-A6,B1-t34,C,D等12个组分;MTr法实验显示A1、A2组分对SGC-7901、HepG-2及c6细胞的增殖均具有较强的抑制作用,并呈一定的量效关系。其中A1和A2在201a,g浓度时,对HepG-2、SGC-7901、C6细胞增殖的抑制率分别达66.8%和68.4%;67.5%和77.8%;73.3%和70.6%。结论:蛇六谷乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离得12个组分中以Al、A2组分的抑瘤作用较强,为蛇六谷最佳有效部位。
简介:目的:对山楂核的化学成分及生物活性进行研究。方法:运用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS和制备高效液相色谱等方法分离化合物,通过多种波谱方法进行结构鉴定。此外,还对化合物进行了OPM2和RPMI-8226两组细胞株的细胞毒活性测试。结果:从山楂核中得到4个化合物:(7S,8S)-4-[2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]-3,5-dimethoxybenzaldehyde(1),(+)-balanophonin(2),erythro-guaiacylglycerol-β-coniferylaldehydeether(3),buddlenolA(4)。结论:化合物1为一新降木脂素。化合物24为属内首次分离得到。活性测试结果表明化合物14的抗肿瘤活性不明显。更多还原
简介:目的:探讨维医药综合治疗白癜风及其对患者神经内分泌免疫功能的相关性。方法:白癜风患者采用维医药综合治疗方法,进行治疗前、中、后疗效及安全性评价,采用酶联免疫吸附试验测定治疗前或用药前、用药后患者血清5-HT等15项神经内分泌免疫因子水平,并与正常人对照组比较;同时心理干预前后测定血清CRH、ACTH、CORTIS水平并与正常对照组比较。结果:维医对白癜风临床痊愈率11.4%、显效率49.3%、有效率33.1%、无效率6.2%,总有效率为93.8%,其中成熟剂和清除剂对控制白斑的扩散有显著的作用(P〈0.01)。入组患者治疗前ANG-Ⅱ、EP-β、IFN-ΥsICAM-1、5-HT、IL-10、IsG抗体、NE、Cortisol、E的浓度显著高于对照组(P〈0.01),而TNF-α、IL-8、IL-2、IL-6浓度低于对照组(P〈0.01);治疗后5-Ⅱ、IL-10、sICAM-1、EP-β、E等指标较治疗前降低(P〈0.05),IFN-ΥNE、ACTH、Igc抗体等指标较治疗前升高(P〈0.05);心理干预后,干预组HAMA、HRSD评分低于对照组。结论:白癜风发生和发展过程是一个神经内分泌免疫网络的综合效应过程,这与维医自然力失调致白癜风理论相映,是一种失衡的状态,而疾病的发展是这种状态的升级,其产生与存在反馈抑制代谢补偿等动态效应过程;维医药对白癜风具有独特的疗效,心理干预提高维医药对白癜风的治愈率。
简介:目的:建立痛泻要方治疗肠易激综合征(IBS)的“化合物-靶点-通路”的网络,研究其多成分、多靶点、多途径的作用机制。方法:利用TCMSP数据库为基础查找痛泻要方的化学成分,利用DrugBank数据库检索作用靶点,构建药物-成分-靶点数据库;在PubMedGene数据库中检索疾病相关基因,通过KyotoEncyclopediaofGenesandGenomes(KEGG)数据库对获取的靶点进行相关通路分析,利用Cytoscape软件构建痛泄要方的“化合物-靶点-通路-疾病”网络图。结果:获得痛泻要方中有效成分42种,相关作用靶点18个,涉及35条信号通路。结论:痛泻要方可能通过作用于免疫、炎症、内分泌系统的相关蛋白靶点及通路,起到治疗IBS的作用。