简介:目的:研究了正清风痛宁肠溶片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠溶片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠溶片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠溶片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。
简介:目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0~t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0~∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原
简介:目的:研究中药紫珠的水溶性成分。方法:运用多种色谱技术进行分离纯化,运用光谱技术鉴定化合物结构。结果:从紫珠的水溶性提取物中分离到4个苯丙素苷类化合物,分别鉴定为连翘苷(forsythosideB,1),arenarioside(2),类叶升麻苷(acteoside,3)和异类叶升麻苷(isoacteoside,4)。结论:这4个化合物都是首次从该植物中分离得到。
简介:目的:4g讨玉竹对链脲佐菌素(STZ)诱导的1型糖尿病小鼠的降糖作用及其可能的作用机制。方法:采用多次小剂量STZ(miD-STZ)腹腔注射的方法建立1型糖尿病小鼠模型。玉竹提取物8,4,2g/kg剂量组分别按相应剂量用玉竹提取物灌胃,糖尿病模型组和正常对照组用蒸馏水灌胃0.2ml/只,1次/d,共4周。每周剪尾取血1次,用快速血糖仪监测血糖变化。四周后将小鼠处死取胰腺做HE染色,光镜下观察胰腺病理学改变;采用酶联免疫分析(ELISA)法检测小鼠脾细胞上清液中IFN-Υ和IL4水平。结果:与糖尿病模型组相比,玉竹提取物8g/kg和4g/kg剂量组小鼠血糖明显降低(P〈0.01)、胰岛炎程度明显缓解、脾细胞上清液中IFN-Υ水平和IFN-Υ/IL4比值明显降低(P〈0.05-0.01),而2g/kg剂量组小鼠上述指标变化不明显;备组小鼠脾细胞上清液中IL-4水平差异无统计学意义。结论:玉竹提取物能明显降低STZ诱导的1型糖尿病小鼠的血糖,其降糖机制可能与抑制1型糖尿病小鼠Thl细胞的极化程度,减轻细胞免疫功能对胰岛B细胞的破坏有关。
简介:目的:对缬草(ValerianaofficinalisL.)的化学成分进行研究。方法:采用多种色谱层析技术进行分离并采用现代波谱技术解析各化合物的结构。结果:得到缬草新萜醇(4β,10α,15-三羟基香木兰烷)(1)和缬草单酯A(kanokosideA的苷元)(2)2个新化合物,另有8个已知化合物分别为鳞盖红菇醇(3)、山山山(4)、松脂醇(5)、缬草烯山(6)、β-谷甾醇(7)、kanokosideA(8)、青刺尖木脂醇苷(9)和8-羟基松脂醇苷(10)。结论:化合物1~4均为首次从该植物中分离得到;其中缬草新萜醇、缬草单酯A为2个新的天然产物。
简介:目的:研究灰色链霉菌对芦丁的生物转化及其产物对超氧阴离子(O2^-)的清除能力变化。方法:用标准马铃薯培养基培养的灰色链霉菌中加入底物后继续培养4天,发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,产物的结构根据光谱数据予以鉴定,通过化学发光法测定转化产物对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓;中液(pH10.2)体系产生的O2^-的清除能力。结果:分离鉴定了6个代谢产物,分别是槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和山柰酚,其中4个化合物的抗氧化活性比底物芦丁强。结论:此转化过程涉及到3类反应即糖苷水解、甲基化和去羟基化反应,其中苷类的去羟基化反应为首次发现,本研究表明微生物转化是增加天然化合物多样性的有效方法。
简介:目的:对前期研究所获得的牛蒡子降糖有效部位进行化学成分研究,方法:用硅胶、SephadexLH20柱色谱等方法分离纯化化合物,运用波谱技术分析鉴定化学结构:结果:从牛蒡子降糖有效部位中分离得到8个化合物,根据理化性质和光谱数据分别鉴定为:罗汉松脂素(rsatairesinol)、牛蒡苷元(arctigenin)、lappaolA、lappaolF、lappaolC、arctignanE、牛蒡苷(arctiin)和lappaolH.结论:从牛蒡子降糖有效部位中分离所得的化合物均为木脂素类化合物,以牛蒡苷元和牛蒡苷为主要成分,推测牛蒡子具有降糖作用的物质基础与所含的总木脂素类化合物有关.