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12 个结果
  • 简介:环巴(cyclopamine)为从藜芦属植物内分离得到的一种甾体类生物碱,对Hedgehog信号通路有抑制作用,在抗肿瘤方面表现出良好的活性。环巴发现以来的研究包括以下部分:(1)环巴的发现和历史;(2)环巴的理化性质;(3)环巴的来源;(4)环巴对Hedgehog信号通路的作用;(5)环巴的研究展望.

  • 标签: 环巴胺 抗肿瘤 综述
  • 简介:目的:研究黄连(CoptischinensisFranch.)的化学成分。方法:采用色谱技术进行分离,通过NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果:从黄连乙醇提取物中分离得到了7个喹啉类生物碱,分别鉴定为8-oxyberberine(1),8-oxocoptisine(2),8-oxo-epiberberine(3),6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-carbonyl)-2,3-dimethoxy-benzoicacidmethylester(4),corydaldine(5),noroxyhydrastineine(6)和6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(7)。结论:化合物1-7均系首次从该植物中分离得到。

  • 标签: 黄连 异喹啉类生物碱
  • 简介:海洋臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物.近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究.本文拟对海洋臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨.

  • 标签: 海洋药物 异臭椿类三萜 生物活性 化学结构 药效学实验
  • 简介:目的:建立水飞蓟宾葡甲在犬体内血药浓度的高效液相色谱检测方法.方法:在弱碱性条件下.血样用叔丁基甲醚进行液-液提取.结果:犬血浆中的成分对水飞蓟宾葡甲的检测没有干扰,且水飞蓟宾葡甲异构体得到很好分离。线性范围为0.1~5.0μg·mL^-1,高中低3个浓度的平均绝对回收率为(94.2±6.12)%,方法回收率为(104.6±11.05)%。结论:该方法简单准确,灵敏度高,适用于水飞蓟宾葡甲体内药动学及临床药理学研究.

  • 标签: 水飞蓟宾葡甲胺 血药浓度 反相高效液相色谱法 药代动力学
  • 简介:目的:探讨不同含水量、不同熏时间对党参中二氧化硫残留量的影响,为建立党参药材的标准化熏工艺研究奠定基础。方法:采用《中国药典》2010版一部附录ⅨU中二氧化硫残留量测定法,对熏后的党参中二氧化硫残留量进行测定。结果:不同水分党参经过不同时间熏后,发现当党参水分含量分别控制在15%、25%、35%时,熏时间分别控制在21h、18h、15h以内,二氧化硫低于400mg·kg^-1;水分含量在65%左右或趁鲜熏蒸后,二氧化硫残留量超过400mg·kg^-1。结论:二氧化硫残留量与熏时药材水分及熏时间有相关性,药材水分越高、熏时间越长,二氧化硫残留量越大。

  • 标签: 党参 二氧化硫 残留量
  • 简介:目的:研究瑞香狼毒的化学成分。方法:采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物:7-羟基-5,6-二甲氧基-3-[(2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7)氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮,命名为西瑞香素B(1)和西瑞香素(2)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 瑞香狼毒 双香豆素 异西瑞香素B 西瑞香素 瑞香科
  • 简介:目的:研究更好的甘草素合成方法以及甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法:通过微波辅助方法合成甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果:以72%的产率获得甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论:微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效甘草素合成方法;甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:目的:合成一系列新型烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法:以顺式反式阿朴长春酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果:一共合成了24个新型烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论:建立了一种简便合成新型烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

  • 标签: 衍生物合成 顺式反式长春西汀衍生物 胺烷基取代衍生物 抗氧化 长春西汀衍生物
  • 简介:目的:研究补骨脂药材中补骨脂素、补骨脂素的含量与其饱满程度的相关性。方法:同批药材根据饱满程度不同进行分组,各组分别测定补骨脂素与补骨脂素的含量。结果:饱满样品的含量明显低于干瘪样品的含量。结论:补骨脂中补骨脂素及补骨脂素的含量与其外观饱满程度明显有关。

  • 标签: 补骨脂 补骨脂素 异补骨脂素 含量 饱满程度 相关性
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示:脱氢枞衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

  • 标签: 蛋白酪氨酸激酶 均相时间分辨荧光 高通量筛选 脱氢枞胺衍生物
  • 简介:目的:使用茜草细胞悬浮培养体系研究茜草中萘醌类成分生合成途径原料IPP的来源,以及茉莉酸甲酯、氯和洛伐他丁对蒽醌和萘醌的积累情况。方法:建立茜草细胞悬浮培养体系,分别在培养基中添加茉莉酸甲酯、氯和洛伐他丁。每3天取样一次。使用高效液相色谱法测定紫色素和大叶茜草素含量并计算出产量。结果:洛伐他丁处理组中紫色素和大叶茜草素产量均有显著增加。氯处理组中紫色素和大叶茜草素产量明显下降。茉莉酸甲酯处理组中紫色素产量增加,同时大叶茜草素产量降低。结论:在茜草细胞中萘醌类成分的IPP可能是通过MEP途径合成的;要解释茉莉酸甲酯对蒽醌和萘醌积累的不同作用,基因表达水平方面的研究尤其是对1,4-二羟基-2-萘甲酸戊烯基化的基因表达研究应该受到更多关注。更多还原

  • 标签: 茜草 大叶茜草素 紫色素 洛伐他丁 氯胺 茉莉酸甲酯