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Merger of Ezetimibe and Statin：a Potential Dual Inhibitor

作者： HE Xing-lian;XU Xian-xiu;ZHENG Lian-you;BAI Xu
学科：理学 > 化学
创建时间：2011-02-12
出处：《高等学校化学研究：英文版》 2011年第2期

简介：Apotentialdualinhibitor(4)forexogenousabsorptionandendogenicsynthesisofcholesterolwasdesignedbasedontheconjugationoftheβ-lactampharmacophoreofezetimibeandtheδ-lactonepharmacophoreofstatins.Themergerofezetimibeandstatin4wassynthesizedfromp-hydroxybenzaldehydethroughaten-steproute.1HNMRanalysisshowedexistenceoffourpairsofenantiomers(5.7:5.7:1:1,molarratio).Andcompound4wasfoundtolowertotalglucose(TG)levelinratserumviaahigh-cholesterolandhigh-fatfeedingexperiment.
标签：他汀类药物抑制剂合并 NMR分析胆固醇内源性

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