简介:摘要目的自动化合成Al18F-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04,并进行体内显像,评估其诊断肿瘤的效能。方法利用All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04,并进行质量分析;取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠乳腺癌荷瘤小鼠进行PET/CT显像,观察体内Al18F-NOTA-FAPI-04分布情况;对1例肝细胞肝癌患者(男,51岁)进行Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT显像,评估其对肝癌的诊断效能。结果自动化合成Al18F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min,合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后,n=3),产品为无色透明溶液,pH值为7.0~7.5,其比活度为(46.11±3.07) GBq/μmol(衰减校正后,n=3),放化纯大于99.0%,室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。小鼠体内显像示Al18F-NOTA-FAPI-04的生理性摄取主要在胆道系统和膀胱中,且高度浓聚于肿瘤病灶区域;肝细胞肝癌患者PET/CT显像示Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT在胸骨旁淋巴结、膈上前组淋巴结、肝门区淋巴结、胰十二指肠韧带区淋巴结、腹主动脉旁淋巴结的靶本比值(TBR)分别为4.1、8.9、5.4、4.8、2.2和1.0、2.8、5.0、2.1、1.1。结论基于All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04,合成时间较短、产率高、稳定性好,高度浓聚于病灶区域,其PET图像对比度高,诊断性能优异。