简介:摘要目的探索177Lu标记1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸-8-奥曲肽(TATE)的最佳条件,评价标记物的生物学性质并行小鼠显像。方法通过改变反应温度、pH值、反应时间等,实现177Lu-NOTATATE的快速制备,确定最佳标记条件,测定其放化纯、体外稳定性、血浆蛋白结合率及脂水分配系数。取24只正常昆明小鼠,用随机数字表法分为6组,经尾静脉注射3.7 MBq 177Lu-NOTATATE后,分别于0.5、1、4、24 h及4、6 d处死,检测体内生物分布[每克组织百分注射剂量率(%ID/g)]。取6只正常小鼠,随机(方法同上)分为2组,分别给予11.1 MBq 177Lu-NOTATATE与177Lu-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)TATE注射,于注射后1、2、3 h行SPECT平面显像。另取8只小鼠分4组(3.7、7.4、18.5 MBq 177Lu-NOTATATE和生理盐水注射)进行毒性实验研究。结果反应温度95~100 ℃、反应时间15 min、pH值为5为最佳标记条件。在该条件下,产物177Lu-NOTATATE的标记率>98%,在人血清中放置24 h后放化纯仍>95%。血浆蛋白结合率为(58.6±1.9)%,脂水分布系数为0.048±0.014。在正常小鼠体内,放射性主要在肝、肾、脾浓聚,尤以肾浓聚较多[注射后0.5 h即达(29.120±1.204) %ID/g],在血液中分布少,并且迅速排泄。显像结果示,与177Lu-DOTATATE比较,177Lu-NOTATATE经肾排泄更快。毒性实验中,各组小鼠均未观察到明显损害,器官组织切片也未见明显损伤或炎性改变。结论确定了177Lu-NOTATATE的最佳标记条件,标记产物理化性质及生物学性能良好且安全,经肾排泄快于177Lu-DOTATATE;该研究为进一步的临床转化研究打下了基础。
简介:摘要心力衰竭(heartfailure,HF)是各种心脏疾病的终末阶段。其患者有很高的病死率,是心脏疾病患者死亡的主要原因之一1。为了降低其的病残率和病死率,改善预后对HF患者进行及时的诊断以及病情评估是非常有必要的。研究发现脂肪酸结合蛋白(H-FABP)可在心肌损伤时迅速释放到血液中,能在一定程度上反映心力衰竭的病理生理过程。本研究通过对100例不同程度HF患者血清中H-FABP检测,了解其在不同程度HF中的变化及其临床意义