简介：摘要目的制备靶向血管紧张素转化酶2(ACE2)的新型分子影像探针68Ga-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸(DOTA)-DX600，并评价其在宫颈癌模型的microPET/CT显像效果。方法对DOTA-DX600在95 ℃下进行68Ga放射性标记，并对该标记化合物进行质量控制、体外稳定性分析及脂水分配系数(log P)测定。利用稳转的ACE2高表达宫颈癌细胞(Hela)构建荷瘤裸鼠模型，利用microPET/CT显像探究68Ga-DOTA-DX600在正常昆明(KM)鼠和荷瘤裸鼠体内的分布及摄取情况，通过勾画感兴趣区(ROI)的半定量分析，获得主要脏器及肿瘤的最大标准摄取值(SUVmax)。结果68Ga-DOTA-DX600的制备时间约为20 min，探针比活度为(18.74±3.72)×106 GBq/mol，标记率为82.3%，纯化后的放化纯约为99%。室温放置2 h后，探针在生理盐水及质量分数5%人血清白蛋白(HSA)溶液中放化纯>96%；脂水分配系数(log P)为-2.44±0.04(n＝3)，表明产品具有较好的亲水性。68Ga-DOTA-DX600在正常KM鼠血液中代谢较快，主要分布于肾脏；在荷瘤裸鼠体内具有较好的肿瘤靶向性，注射后30和60 min时肿瘤部位SUVmax分别为0.25±0.01和0.21±0.01，且肿瘤摄取可被DX600抑制。结论68Ga-DOTA-DX600标记方法简单、快速，其对ACE2高表达肿瘤具有良好的靶向性，具有应用于以ACE2为靶点研究的潜在价值。