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  • 简介:2-苄硫基烟酸为原料,设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定杀虫除草活性。其中C-9、C-10、C-11在50mg/L时对淡色库蚊Culexpipienspallens致死率达到100%;C-3、C-6、C-15在100mg/L对稗草EchinochloacrusgalliLink、马唐Dig#ariasanguinalis、苋菜AmbrosiatricolorLinn白化度大于80%。

  • 标签: 烟酰胺 衍生物 合成 生物活性
  • 简介:采用菌丝生长速率法,测定了可引起杨树炭疽病59株胶孢炭疽菌和4株炭疽菌对多菌灵、苯醚甲环唑、戊唑醇和三唑酮4种杀菌剂敏感性。结果表明:59株胶孢炭疽菌对多菌灵、苯醚甲环唑、戊唑醇和三唑酮EC_(50)值范围分别在0.0371-0.1301、0.1025-1.680、0.0691-1.9173.053-38.59μg/mL之间,平均EC_(50)值分别为(0.0664±0.0131)、(0.3741±0.2548)、(0.6812±0.4421)和(19.82±6.200)μg/mL。胶孢炭疽菌对多菌灵敏感性频率分布呈连续单峰曲线,表明尚未出现敏感性下降群体;而对苯醚甲环唑和戊唑醇敏感性频率分布呈现双峰,表明已出现敏感性下降群体。4株炭疽菌对多菌灵、苯醚甲环唑、戊唑醇和三唑酮最小EC_(50)值和最大EC_(50)值分别相差1.33、13.19、13.66和2.14倍,其中菌株Ca-4对苯醚甲环唑和戊唑醇EC_(50)值均大于4μg/mL。不同寄主来源胶孢炭疽菌对同种杀菌剂敏感性之间无显著差异(P〉0.05)。Spearman’s秩相关分析表明,胶孢炭疽菌对苯醚甲环唑和戊唑醇敏感性之间呈显著正相关性(ρ=0.6655,P〈0.0001),对戊唑醇和三唑酮敏感性之间也存在一定相关性(ρ=0.4896,P〈0.0001),其余杀菌剂之间则均无相关性(P〉0.05)。研究结果对合理使用杀菌剂防治杨树炭疽病具有借鉴意义和参考价值。

  • 标签: 杨树炭疽病 胶孢炭疽菌 炭疽菌 多菌灵 C-14α-脱甲基酶抑制剂(DMIs)
  • 简介:取代吡唑酰基异硫氰酸酯与杂环胺,磺酰胺反应,得到了加成产物取代吡唑酰基硫脲或关环产物吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪,取代吡唑酰基硫脲化合物在三乙胺作用下也关环成吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪,化合物结构均经^1HNMR,IR元素分析确证,并对此加成,环化反应结果和机理进行了讨论,初步生物活性测试表明,这些化合物具有一定杀菌除草和植物生长调节作用。

  • 标签: 吡唑酰基硫脲 噻嗪 加成 环化 生物活性 [1 3]噻嗪衍生物
  • 简介:在实验室原有的AdSS酶抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道2,4-咪唑啉二酮酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物3g在质量浓度200μg/mL下对拟南芥Arabidopsisthaliana发芽抑制率达到70%,表现出一定除草活性。

  • 标签: AdSS抑制剂 2 4-咪唑啉二酮酯 合成 除草活性
  • 简介:为了寻找高效、安全具有除草活性新化合物,利用2-取代乙酰氯和2H苯并[b][1,4]嗯嗪-3-酮反应合成了9个N-(7-氟-3-氧-3,4-二氢苯并[b][1,4]噁嗪-6-基-)乙酰胺类化合物,其结构经元素分析、IR、^1HNMR确证。初步除草活性测试表明:在有效剂量75g/hm^2下,化合物5d芽后茎叶处理对刺苋Amaranthusspinosus等4种杂草显示出90%以上抑制率。

  • 标签: [1 4]噁嗪乙酰胺 合成 除草活性
  • 简介:为了解金融危机对农药产品价格和供应影响,及时掌握农药生产和市场需求情况,农业部农药检定所调研深入甘肃进行实地调查。2月18日-19日,农业部农药检定所调研吕常胜副处长一行相继走访了兰州农药厂、甘肃华实农业科技有限公司等农药生产企业,深入天水市秦安县农药经营门店了解农药销售情况,与甘肃磐业农化有责任公司等十多家农药批发商进行了座谈。

  • 标签: 农业部农药检定所 农药生产企业 产品价格 调研 金融危机 市场需求
  • 简介:为建立高纯度bacillomycinD(杆菌霉素D)脂肽可放大制备工艺,促进其在农用抗生素领域应用价值开发,经分离纯化分子结构鉴定,确定了海洋源解淀粉芽孢杆菌BacillusamyloliquefaciensTYg3-2所产活性化合物为bacillomycinD脂肽类抗生素;选择精制过天然培养基(酵母提取物和蛋白胨),与组分明确速效碳源、氮源(葡萄糖和硫酸铵)组成复合培养基,结合响应面优化调整培养基配方,建立了bacillomycinD发酵水平高达990mg/L5L罐发酵工艺,其20.62mg/(L·h)比生产速率远高于文献报道10.23mg/(L·h);在高品质原料基础上,发酵液经菌液分离、酸化沉淀、甲醇浸提、乙醚沉淀、大孔树脂吸附硅胶柱层析工艺,可高效制备纯度达94.72%样品。针对所制备高纯度bacillomycinD样品进行了抑菌活性初步研究,证实其可离体拮抗德氏霉菌、玉米弯孢霉、稻绿核菌和长柄链格孢,并通过盆栽试验证实了bacillomycinD能提升同源芽孢杆菌TYg3-2防效,500mg/LbacillomycinD与4×10~6CFU/mLTYg3-2菌体混合施用,对黄瓜炭疽病防效可达95.3%,优于单独施用bacillomycinD(78.4%)和菌体(0)防治效果。研究初步探索了bacillomycinD在农用抗生素领域开发价值,同时其高纯度脂肽可放大制备工艺建立至关重要,不仅能在保全生产菌(其芽孢为生防菌剂原料)同时从其发酵液中分离和纯化目标脂肽,以促成对农用抗生素价值深入研究,也能够满足中国农药登记相关毒理学试验对样品要求(纯度〉85%克量级样品),其结果可为芽孢杆菌源脂肽类抗生素研究与开发提供参考。

  • 标签: 杆菌霉素D 脂肽类化合物 解淀粉芽孢杆菌 发酵工艺优化 可放大纯化工艺 抑菌活性
  • 简介:农业部农药检定所信息处副处长吕常胜等一行来陕与陕西标正作物科学有限公司等3家农药生产企业,陕西绿叶农化有限责任公司等5家农药经营单位西安市植保植检站等2个农药执法单位相关负责人就金融危机对农药生产企业、农药市场供应农药产品价格影响进行了深入座谈。

  • 标签: 农业部农药检定所 调研 农药生产企业 有限责任公司 金融危机 经营单位
  • 简介:为了寻找高效广谱植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱表征和确认。选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50μg/mL下具有显著离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和2o具有广谱杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30μg/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好诱导烟草抗TMV活性。

  • 标签: 1 2 3-噻二唑 合成 生物活性 植物激活剂
  • 简介:为了快速获得具有高效杀菌活性先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步结构优化奠定了基础。

  • 标签: 乙磺酰胺 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
  • 简介:7月2日,从江苏省镇江市有关部门了解到:经国家科技部批准,江苏耕耘化学有限公司“年产200吨烯酰吗啉原药”项目,(镇江新宇化工有限公司“年产30吨克拉霉素”项目),日前被列入国家科技计划项目。此次被列入国家科技计划仅江苏省镇江市丹徒区就有6个项目。

  • 标签: 计划项目 镇江市 国家计划 国家科技部 农药 有限公司
  • 简介:这几天,有一篇《浸泡在农药里中国》广为流传文章里说每个中国人一年会吃掉2.59公斤农药。这个数字当然是作者瞎扯淡,文章里对于农药认识也基本属于凭空想象。

  • 标签: 中国人 农药 浸泡
  • 简介:为寻找新环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过^1HNMR和元素分析或质谱的确认。初步生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzuspersicae表现出一定杀虫活性,其中化合物M11在600μg/mL下对桃蚜校正死亡率为90%。

  • 标签: 1 3-二噻烷 合成 杀虫活性